Casp ungin Acetate;Caspofungin-acetate;Cancidas;Caspofungin-acetate [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin Acetate;Caspofungin-acetate;Cancidas;Caspofungin-acetate [USAN:BAN:JAN];Kiemelt kép](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin Acetate;Caspofungin-acetate;Cancidas;Caspofungin-acetate [USAN:BAN:JAN];
A kaszpofungin-acetát biológiai aktivitása
| Írd le | A Caspofungin Acetate egy gombaellenes gyógyszer, amely nem kompetitív módon gátolja az 1,3-β-d glükán szintézisét. |
| Összefüggőkategóriákat | jelút >> Fertőzésgátló >> Gomba Kutatási területek >> Infect |
| In vivokutatás | A kaszpofunginnal injektált egerek ERG hullámformája nem változott szignifikánsan 0,41-4,1 μM üvegtesti koncentráció mellett, és retinájukban sem volt kimutatható morfológiai változás vagy sejtvesztés.41 μM üvegtesti koncentrációnál a kaszpofungin csökkentette az ERG a- és b-hullámának amplitúdóját és scotopikus küszöbválaszát, valamint csökkentette a ganglionsejt-réteg sejtszámát [1].Carprofungin (8 mg/kg) vagy amfotericin B 1 mg/kg, intraperitoneális injekció naponta egyszer 30 órával a fertőzés után 7 egymást követő napon, a vivőanyag-kontroll kezeléshez képest, 100%-os túlélés a 28. napon, ami a nappali 100%-os mortalitást eredményezi 11 , fertőző fertőzés után.Az 5. napon a vivőanyag-kontroll kezeléssel összehasonlítva a kaszpofungin csökkentette az életképes Candida visszanyerését a vesében és az agyszövetben, amikor a kontroll terhelés elérte a csúcsot.A 2 mg/ttkg vagy nagyobb adagban kaszpofunginnal kezelt egerek agyterhelése szignifikánsan kisebb volt az 5. napon, mint az amfotericin B-vel kezelt egereknél. Az amfotericin B és kaszpofungin kezelés 1,7 log CFU/g-mal és 2,46-3,64 log CFU-val csökkentette a vese gombás terhelését. /g, illetve [2]. |
| Állatkísérlet | A gombaellenes terápiát 30 órával a fertőzéses fertőzés után kezdtük, és intraperitoneális (ip) injekcióval adtuk be naponta egyszer 7 napon keresztül.Az egereket 1, 2, 4 vagy 8 mg/kg/nap kaszpofunginnal, 1 mg/kg/nap amfotericin B-vel vagy vivőanyag-kontrollal (steril desztillált víz) kezeltük.A modell hatékonyságát háromféleképpen értékelték: minden egyes kezelési csoportban 10 állat túlélési arányának monitorozásával, a kezelt állatok második csoportjának veséjében és agyszövetében jelentkező Candida terhelés monitorozásával, valamint a vesék szövettani értékelésével.És az agy.A kezelt állatok harmadik csoportja.Az egereket CO 2 belélegzéssel elaltattuk, és 30 órával (csak vivőanyaggal kezelt kontroll) és 5. napon (24 órával a 4. adag után), 8. (24 órával az utolsó adag után) és 14., 21. órával tenyésztettük. szövetmintavétel.(Csak kaszpofungin kezelés), és 28 a roham után. |
| Hivatkozások | [1].Mojumder DK et al.Az intravitrealis kaspofungin retina toxicitásának értékelése egérszemben.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010. nov.;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.A kaszpofungin hatékonysága a központi idegrendszeri candidiasis fiatalkori egérmodelljében.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
A kaszpofungin-acetát kémiai és fizikai tulajdonságai
| Forráspont | 1408,1 °C 760 Hgmm-en |
| Molekuláris képlet | C56H96N10O19 |
| Molekuláris tömeg | 1093.31000 |
| Precíz minőség | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Megjelenési tulajdonságok | fehértől bézsig |
| Gőznyomás | 0 Hgmm 25°C-on |
| Tárolási feltételek | 20°C |
| Vízben való oldhatóság | H2O: oldható 15 mg/ml (átlátszó oldat) |
Kaszpofungin-acetát vám
| Vámtörvény | 2933990099 |
| Kínai áttekintés | 2933990099. Egyéb heterociklusos vegyületek, amelyek csak nitrogén-heteroatomokat tartalmaznak.Általános forgalmi adó mértéke: 17,0%.Adóvisszatérítés mértéke: 13,0%.Szabályozási feltételek: Nincsenek.Legnagyobb kedvezményes tarifa: 6,5%.Általános tarifa: 20,0% |
| Nyilatkozat elemei | Termék neve, összetevő tartalom, felhasználás, hexametilén-klorid, kérjük feltüntetni a megjelenést, 6-kaprolaktám, kérjük feltüntetni a megjelenést, aláírás dátumát |
| Összegzés | 2933990090. csak nitrogén-heteroatomot tartalmazó heterociklusos vegyületek.ÁFA: 17,0%.Adóvisszatérítés mértéke: 13,0%..MFN tarifa:6,5%.Általános tarifa: 20,0% |
Gyártási folyamat
A kaszpofungint fermentációs félszintetikus technológiával kell előállítani.A főgyűrű nyerstermékét fermentációs technológiával kell előállítani, majd elválasztással és tisztítással nyerik a köztes terméket, majd a köztes terméket használják kiindulási anyagként az oldallánc-illesztés befejezéséhez szintetikus technológiával, hogy végül megkapják. a célelem.Mivel a "fermentált félszintetikus" termékeknek több technikai kapcsolaton kell keresztülmenniük, például fermentáción, elválasztáson és tisztításon, szintézisen stb., a technikai út és a folyamatparaméterek szabályozása nagyon bonyolult a Chemicalbookban.Ezen túlmenően a kaszpofungin, egy fermentált félszintetikus termék regisztrációjára vonatkozó szabályozási követelmények is rendkívül magasak.A pályázati dokumentumoknak az erjesztési forrásból kell kiindulniuk, nemcsak a törzstermesztés, a fermentációs technológia és a tisztítási technológia szisztematikus tanulmányozására, hanem a szintézis folyamatának feltárására is.Útvonal, feltételek és a szennyeződések ellenőrzése a folyamatban, mivel a végtermék meglehetősen sérülékeny, minden figyelmetlenség eltöröl minden korábbi erőfeszítést, és a technikai nehézség és költség sem elhanyagolható.
A Hengrui Caspofungin éppen a magas technikai akadályok és a jó versenyhelyzet miatt tartotta fenn viszonylag jó árterét a tőzsdei bevezetése után.
A szabadalmi oltalom 2014-ben lejárt
Terminális kaspofungin injekciók értékesítése állami egészségügyi intézményekben Kínában (egység: tízezer jüan)
Eddig csak a Hengrui Pharmaceuticals, a Chia Tai Tianqing, a Borui Pharmaceuticals és a Haisco generikus gyógyszereit hagyták jóvá a listára.Huadong orvostudomány?
A kaszpofungin-acetát eredeti kutatóvállalata a Merck, és 6 vállalat listázási kérelmét vizsgálják és hagyják jóvá, nevezetesen a Qilu Pharmaceutical, a Nanjing Yinxing Pharmaceutical, a Sihuan Pharmaceutical, az Osaikang Pharmaceutical, a kínai-amerikai Huadong Pharmaceutical és a Tian Wei Biopharma.
A JIN DUN Medical rendelkezikISO minősítéssel rendelkezik és megfelel a GMP gyártási szabványoknak, gazdag tapasztalattal rendelkező hazai és külföldi gyógyszerszintézis-szakértőket alkalmazott a vállalat K+F-jének irányítására.
TECHNOLÓGIAI ELŐNYÖK
● Nagynyomású katalitikus hidrogénezés.Nagynyomású hidrogenolízis reakció.Kriogén reakció (<-78% C)
● Aromás heterociklusos szintézis
● Átrendezési reakció
● Királis felbontás
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reakció
Felszerelések
Laboratóriumunk különféle kísérleti és tesztelő berendezésekkel rendelkezik, mint például: NMR (Bruker 400M), HPLC, királis-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatográfia, Mikrohullámú szintetizátor, párhuzamos szintetizátor, differenciális pásztázó kaloriméter (DSC), elektronmikroszkóp...
K+F csapat
A Jindun Medical professzionális K+F személyzettel rendelkezik, és számos hazai és külföldi gyógyszerszintézis-szakértőt alkalmaz a K+F irányítására, pontosabbá és hatékonyabbá téve szintézisünket.
Több hazai vezető gyógyszercégnek segítettünk, mint plHansoh, Hengrui és HEC Pharm.Itt ezek egy részét mutatjuk be.
Első testreszabási eset:
Ügyszám: 110351-94-5
Második testreszabási eset:
Ügyszám: 144848-24-8
Harmadik testreszabási eset:
Ügyszám: 200636-54-0
1.Testreszabhatja az új intermediereket vagy API-kat.Ugyanúgy, mint a fenti esetmegosztásnál, az ügyfeleknek megvannak az igényeik konkrét Intermediate-ok vagy API-k iránt, és nem találják a keresett termékeket a piacon, akkor tudunk segíteni a testreszabásban.
2.Folyamatoptimalizálás régi termékekhez.Csapatunk segít optimalizálni és javítani az olyan gyártást, amelynek reakcióútja régi, gyártási költsége magas és hatékonysága alacsony.Teljes körű dokumentációt tudunk biztosítani a technológiatranszferhez és a folyamatfejlesztéshez, segítjük a megrendelőt a hatékonyabb termelésben.
A gyógyszercéloktól az IND-okig a JIN DUN Medical nyújt Önnekegyablakos személyre szabott K+F megoldások.
A JIN DUN Medical ragaszkodik egy olyan csapat létrehozásához, amelynek álmai vannak, méltóságteljes termékeket készítenek, aprólékosan, szigorúan, és mindent megtesznek azért, hogy megbízható partnerek és vásárlók barátok legyenek!
