Entecavir USP Purity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Rövid leírás:

Termék leírás

Termékcímkék

Alkalmazás

entekavir (SQ 34676);A BMS 200475 szelektív és hatékony HBV-gátló.HepG2 sejtekben az EC50-érték 3,75 nM.A legújabb hepatitis B és AIDS elleni első vonalbeli gyógyszerek.

Entecavir hatása

Ez a termék egy guanin-nukleozid analóg, amely gátló hatással van a hepatitis B vírus (HBV) polimerázra.Aktív trifoszfáttá foszforilálható, a trifoszfát felezési ideje a sejtben 15 óra.A HBV polimeráz természetes szubsztrátjával, deoxiguanozin-trifoszfáttal versengve az entekavir-trifoszfát képes gátolni a víruspolimeráz (reverz transzkriptáz) mindhárom aktivitását: (1) HBV polimeráz iniciáció;(2) pregenomikus mRNS A reverz transzkripció negatív szálának kialakulása;(3) A HBV DNS pozitív szálának szintézise.Az entekavir-trifoszfát gátló állandója (Ki) a HBV DNS polimerázon 0,0012 μM.Az entekavir-trifoszfát gyenge gátló hatással van a sejt α, β, δ DNS polimerázra és a mitokondriális γ DNS polimerázra, Ki értéke 18-160 μM.

Paraméterek

Írd le	entekavir (SQ 34676);A BMS 200475）szelektív és hatékony HBV-gátló. A HepG2 sejtekben az EC50-érték 3,75 nM.
Összefüggőkategóriákat	jelút >> Fertőzésgátló >> HBV Kutatási területek >> Fertőzés
Cél	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 sejt)[2]
In vitrotanulmányok	A BMS-200475 EC50-értéke a HBV-hez képest 3,75 nM.Beépül a HBV fehérje primerekbe, majd gátolja a reverz transzkriptáz iniciációs lépését.A BMS-200475 vírusellenes aktivitása lényegesen alacsonyabb, mint más RNS- és DNS-vírusoké [1].Más deoxiguanozin analógokkal (penciklovir, ganciklovir, lobucavir és acyclovir) vagy lamivudinnal összehasonlítva az entekavir nagyobb valószínűséggel foszforilálódik aktív metabolitjává.Az entekavir intracelluláris felezési ideje 15 óra [2].
In vivokutatás	A BMS-200475-öt szájon át naponta 0,02-0,5 mg/ttkg dózissal kezelik 1-3 hónapon keresztül, ami hatékonyan csökkentheti a farokköves hepatitis vírus (WHV) virémiájának szintjét krónikusan fertőzött fapofákban [3].
Sejtkísérlet	A BMS 200475-öt foszfáttal pufferolt sóoldatban (PBS) készítik, és 2% magzati borjúszérumot tartalmazó megfelelő tápközeggel hígítják.A HepG2 2.2.15 sejteket 12 lyukú Biocoat kollagénnel bevont lemezre oltottuk 5×105 sejt/lyuk sűrűségben, és konfluens állapotban tartottuk 2-3 napig, majd lefedtük 1 ml BMS 200475-tel. közepes .A HBV mennyiségi meghatározását a 10. napon végezték el [1].
Hivatkozások	[1].Innaimo SF, et al.A BMS-200475 azonosítása a hepatitis B vírus hatékony és szelektív inhibitoraként.Antimikrobiális szerek kemoterápia.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A és mtsai.Az entekavir áttekintése a krónikus hepatitis B fertőzés kezelésében.Curr Med Res Vélemény.2005. nov., 21(11):1845-57.[3].Genovesi EV et al.A BMS-200475 karbociklusos 2'-dezoxiguanozin nukleozid hatékonysága a hepatitis B vírusfertőzés fapofa modelljében.Antimikrobiális szerek kemoterápia.1998 Dec., 42(12):3209-18.

Az entekavir fizikai és kémiai tulajdonságai

Sűrűség	1,8±0,1 g/cm³
Forráspont	734,2 °C 760 Hgmm-en
Olvadáspont	249-252 °C
Molekuláris képlet	C12H15N5O3
Molekuláris tömeg	277.279
Lobbanáspont	397,9 °C
Precíz minőség	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Megjelenési tulajdonságok	Fehér vagy törtfehér/sárga színű kristályos por
Törésmutató	1.837
Tárolási feltételek	-20°C Fagyasztó

Entecavir Customs

Vámtörvény	2933990099
Kínai áttekintés	2933990099. Egyéb heterociklusos vegyületek, amelyek csak nitrogén-heteroatomokat tartalmaznak.Általános forgalmi adó mértéke: 17,0%.Adóvisszatérítés mértéke: 13,0%.Szabályozási feltételek: Nincsenek.Legnagyobb kedvezményes tarifa: 6,5%.Általános tarifa: 20,0%
Nyilatkozat elemei	Termék neve, összetevő tartalom, felhasználás, hexametilén-klorid, kérjük feltüntetni a megjelenést, 6-kaprolaktám, kérjük feltüntetni a megjelenést, aláírás dátumát
Összegzés	2933990090. csak nitrogén-heteroatomot tartalmazó heterociklusos vegyületek.ÁFA: 17,0%.Adóvisszatérítés mértéke: 13,0%..MFN tarifa:6,5%.Általános tarifa: 20,0%

További információ:

Qu Qiang (PhD klinikai farmakológiából, Gyógyszerészeti osztály, Xiangya Hospital, Central South University) és Wang Ruoguang (orvostudományi doktor, biológia posztdoktori, Changsha Ruoguang Medical Research Center) szintén azt írta, hogy az entekavir kezelési rendben az entekavir szedhető több évig vagy akár 10 évig.Több mint év.És terhes nők is használhatják, jó biztonságot mutatva.

Ezekből az ismert molekuláris farmakológiai mechanizmusokból ítélve az Entecavir széles spektrumú vírusellenes hatást fejthet ki, nem csak a HBV ellen hatékony.

Az Entecavirt gyakran alkalmazzuk vírusos légúti fertőzések kezelésére is a klinikán, és a hatás figyelemre méltó.

Jelenleg Hubeiben (egy hely) több mint 500 COVID19-beteg retrospektív elemzése során csak egy ember kapott entekavirt.Január elején volt a felírási idő, majd abbahagyták a gyógyszert.

Miközben Hubeiben támogatják az egészségügyi személyzetet, egyes alulról építkező orvosokat vagy magas kockázatú csoportokat, akik jelenleg Entecavirt használnak a COVID19 megelőzésére, nem fordult elő fertőzés.Entecavirt szedő betegeknél senkinél nem diagnosztizálták a COVID19-et.

Szabadalmi problémák:

Főleg két folyamat létezik, a 06-os és a 89-es folyamat.A 06-os eljárás szabadalmának lejárata túl korai (2023-ban jár le)!Bár az eljárás költsége alacsony, a minőség viszonylag jó, és a dolgozók erősek lehetnek, személyes tanácsok: A vegyi üzemek esetében használja a 06-os eljárást, hogy ne legyen túl arrogáns;a gyógyszergyárak esetében ne essen szerencsére, és ne legyen túl kockázatos.

2014-ben a Chia Tai Tianqing 10 milliárd jüan éves forgalmat ért el generikus gyógyszerekre, például az entekavirra támaszkodva, amelynek 20%-át az entekavir tette ki.

Az entekavir 2005-ös behozatali engedélyezése óta több mint 100 hazai gyógyszergyár kérte a termék regisztrációját;köztük a jóváhagyott gyártó cégek közé tartozik a Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (első utánzat), a Hainan Zhonghe Pharmaceutical és a Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suwnrays Hawnrays Qingsong Pharmaceutical, Sichuceanutzhou Pharmaceutical, Shanghai Pharmaceutical, Shanghai Pharmaceutical ong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Gyógyszeripar, Peking Xiehe Gyógyszergyár, Peking Baiao Gyógyszergyár, Xinlitai Gyógyszergyár, Dongyangguang stb.;a szerződéskötés napjától kezdve ez a termék 2007 óta a népszerű bejelentett fajták közé került.

Erőforrás-integrált termékcsalád

Bizonyítvány

A JIN DUN Medical rendelkezikISO minősítéssel rendelkezik és megfelel a GMP gyártási szabványoknak, gazdag tapasztalattal rendelkező hazai és külföldi gyógyszerszintézis-szakértőket alkalmazott a vállalat K+F-jének irányítására.

Az orvosi testreszabás előnyei

TECHNOLÓGIAI ELŐNYÖK
● Nagynyomású katalitikus hidrogénezés.Nagynyomású hidrogenolízis reakció.Kriogén reakció (<-78% C)
● Aromás heterociklusos szintézis
● Átrendezési reakció
● Királis felbontás
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reakció

JIN DUN K+F

Felszerelések

Laboratóriumunk különféle kísérleti és tesztelő berendezésekkel rendelkezik, mint például: NMR (Bruker 400M), HPLC, királis-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatográfia, Mikrohullámú szintetizátor, párhuzamos szintetizátor, differenciális pásztázó kaloriméter (DSC), elektronmikroszkóp...

K+F csapat

A Jindun Medical professzionális K+F személyzettel rendelkezik, és számos hazai és külföldi gyógyszerszintézis-szakértőt alkalmaz a K+F irányítására, pontosabbá és hatékonyabbá téve szintézisünket.

Esetmegosztás

Több hazai vezető gyógyszercégnek segítettünk, mint plHansoh, Hengrui és HEC Pharm.Itt ezek egy részét mutatjuk be.

Első testreszabási eset:

Ügyszám: 110351-94-5

Második testreszabási eset:

Ügyszám: 144848-24-8

Harmadik testreszabási eset:

Ügyszám: 200636-54-0

Együttműködési mód

1.Testreszabhatja az új intermediereket vagy API-kat.Ugyanúgy, mint a fenti esetmegosztásnál, az ügyfeleknek megvannak az igényeik konkrét Intermediate-ok vagy API-k iránt, és nem találják a keresett termékeket a piacon, akkor tudunk segíteni a testreszabásban.

2.Folyamatoptimalizálás régi termékekhez.Csapatunk segít optimalizálni és javítani az olyan gyártást, amelynek reakcióútja régi, gyártási költsége magas és hatékonysága alacsony.Teljes körű dokumentációt tudunk biztosítani a technológiatranszferhez és a folyamatfejlesztéshez, segítjük a megrendelőt a hatékonyabb termelésben.

A gyógyszercéloktól az IND-okig a JIN DUN Medical nyújt Önnekegyablakos személyre szabott K+F megoldások.

A JIN DUN Medical ragaszkodik egy olyan csapat létrehozásához, amelynek álmai vannak, méltóságteljes termékeket készítenek, aprólékosan, szigorúan, és mindent megtesznek azért, hogy megbízható partnerek és vásárlók barátok legyenek!

Előző: p-tolil-karbonsav; 99%-os 4-toluol; 4-karboxitoluol, p-tolusav;

Következő: Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM azonosítás;Fondaparinux-nátrium N-4;

Írja ide üzenetét és küldje el nekünk