Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM azonosítás;Fondaparinux-nátrium N-4;
Fondaparinux SodiuM;Fondaparinux SodiuM azonosítás;Fondaparinux-nátrium N-4;
Fondaparinux biológiai aktivitása
| Írd le | A fondaparinux-nátrium egy antitrombin-függő Xa-faktor inhibitor. |
| ÖsszefüggőKategóriák | jelút >> Metabolikus enzimek/proteázok >> Xa faktor Kutatási területek >> Szív- és érrendszeri betegségek |
| Cél | Xa faktor[1] |
| In vitrotanulmányok | A fondaparinux-nátrium az első olyan új véralvadásgátló, amely szelektíven célozza meg a Xa faktort.Fondaparinux esetében az aktivált monociták (ac-M) IC50-értéke (anti-Xa IU/ml) 0,59±0,05, a monocita eredetű részecskék (MMP) pedig 0,17±0,03 [2]. |
| In vivokutatás | A fondaparinux-nátriumnak lineáris, dózisfüggő farmakokinetikai profilja van, ami nagyon megjósolható választ ad.A fondaparinux-nátrium biohasznosulása 100%-os, a hatás gyorsan kezdődik, felezési ideje 14-16 óra, és 24 órán belül továbbra is ellenáll a trombózisnak.A gyógyszer nem befolyásolja a protrombin időt vagy az aktivált parciális tromboplasztin időt, és nem befolyásolja a thrombocyta funkciót vagy aggregációt [1]. |
| Hivatkozások | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux-nátrium: a Xa faktor szelektív inhibitora.Am J Health Syst Pharm.2001. november 1., 58. Melléklet 2:S14-7.[2]Ben-Hadj-Khalifa S, et al.A fondaparinux, az enoxaparin és a nem frakcionált heparin differenciális koagulációt gátló hatása a trombingeneráció sejtmodelljeiben.A véralvadás fibrinolízise.2011 július; 22(5):369-73. |
A Fondaparinux kémiai és fizikai tulajdonságai
| Molekuláris képlet | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekuláris tömeg | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
A fondaparinux egy új típusú antitrombotikus gyógyszer, amelyet az FDA a heparin és az alacsony molekulatömegű heparin után jóváhagyott különféle arteriovenosus trombózisok kezelésére és megelőzésére.
Javallatok: A fondaparinuxot olyan betegeknél alkalmazzák, akik alsó végtagjaik nagy ortopédiai műtétjén, például csípőtörésen, térdműtéten vagy csípőprotézisen esnek át a vénás thromboembolia megelőzésére.Instabil anginás vagy nem ST-szakasz elevációval járó szívinfarktusban szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák, akik sürgős (<120 perc) invazív kezelésen (PCI) esnek át indikáció nélkül.Olyan ST-elevációs szívinfarktusban szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák, akik trombolízist alkalmaznak, vagy kezdetben nem részesülnek más reperfúziós kezelésben.
1) A Glaxo folyamatos piaci promóciója az Egészségügyi Minisztérium későbbi klinikai pályáján, a Nemzeti Fejlesztési és Reformbizottság árreformjában, valamint a Népbiztosítási Minisztérium egészségbiztosításában az alapvető gyógyszerpozícióba helyezi.
V. A termék még nem került be a nemzeti egészségbiztosításba.2010-ben az egészségbiztosítási kiigazítás éppen most lépett be 16 tartomány helyi egészségbiztosításába.Az értékesítés kezdeti szakaszban van, és fokozatosan felváltja a kis molekulatömegű heparin piacot;egészségbiztosítási tartományok: Shaanxi, Shanxi, Belső-Mongólia, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B. A jelzések még mindig növekednek.A GSK jelenleg 3 javallattal rendelkezik a klinikán.Például a sztentek indikációi kizárólagosan engedélyezettek.Más heparinok nem állnak rendelkezésre.A stentek klinikai alkalmazása évente 30%-kal növekszik.Az új javallatok jóváhagyásával az eladások növekedni fognak.Elméletileg minden, a heparin sorozat termékeivel kezelt betegség kezelhető ezzel a termékkel.
C、Árelőny, ennek a terméknek a minimális ára az amerikai piacon egyenként 132 dollár, Kínában 168 jüan, a hazai ár nem fog csökkenni.Ha exportál, a nemzetközi piac nagy teret kínál；
2) Magas a műszaki küszöb, az alapanyag szintetizálása 75 lépésben történik, a szabadalom 5 évre lejárt (2014-es cikk).Más gyártók nem hagyták jóvá.A szintézis rendkívül nehéz.10 éven belül nem fog megtörténni.A ciklus hosszú, nehéz és befektetés.magas.Kevés a hazai versenytárs, a külföldi versenytársaknak magas az alapanyagköltsége.Célunk az alapanyagköltségek folyamatos csökkentése és a Glaxo leváltása az alapanyaggyártásban.
A Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinuxot 2018-ban az első utánzatként hagyták jóvá Kínában.
A Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. éves termelése 210 kg fondaparinux-nátrium fejlett intermedier N3, amely 2018-ban kerül benyújtásra.
A Fondaparinuxot eredetileg a MYLAN IRELAND fejlesztette ki.Jelenleg Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
A JIN DUN Medical rendelkezikISO minősítéssel rendelkezik és megfelel a GMP gyártási szabványoknak, gazdag tapasztalattal rendelkező hazai és külföldi gyógyszerszintézis-szakértőket alkalmazott a vállalat K+F-jének irányítására.
TECHNOLÓGIAI ELŐNYÖK
● Nagynyomású katalitikus hidrogénezés.Nagynyomású hidrogenolízis reakció.Kriogén reakció (<-78% C)
● Aromás heterociklusos szintézis
● Átrendezési reakció
● Királis felbontás
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reakció
Felszerelések
Laboratóriumunk különféle kísérleti és tesztelő berendezésekkel rendelkezik, mint például: NMR (Bruker 400M), HPLC, királis-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatográfia, Mikrohullámú szintetizátor, párhuzamos szintetizátor, differenciális pásztázó kaloriméter (DSC), elektronmikroszkóp...
K+F csapat
A Jindun Medical professzionális K+F személyzettel rendelkezik, és számos hazai és külföldi gyógyszerszintézis-szakértőt alkalmaz a K+F irányítására, pontosabbá és hatékonyabbá téve szintézisünket.
Több hazai vezető gyógyszercégnek segítettünk, mint plHansoh, Hengrui és HEC Pharm.Itt ezek egy részét mutatjuk be.
Első testreszabási eset:
Ügyszám: 110351-94-5
Második testreszabási eset:
Ügyszám: 144848-24-8
Harmadik testreszabási eset:
Ügyszám: 200636-54-0
1.Testreszabhatja az új intermediereket vagy API-kat.Ugyanúgy, mint a fenti esetmegosztásnál, az ügyfeleknek megvannak az igényeik konkrét Intermediate-ok vagy API-k iránt, és nem találják a keresett termékeket a piacon, akkor tudunk segíteni a testreszabásban.
2.Folyamatoptimalizálás régi termékekhez.Csapatunk segít optimalizálni és javítani az olyan gyártást, amelynek reakcióútja régi, gyártási költsége magas és hatékonysága alacsony.Teljes körű dokumentációt tudunk biztosítani a technológiatranszferhez és a folyamatfejlesztéshez, segítjük a megrendelőt a hatékonyabb termelésben.
A gyógyszercéloktól az IND-okig a JIN DUN Medical nyújt Önnekegyablakos személyre szabott K+F megoldások.
A JIN DUN Medical ragaszkodik egy olyan csapat létrehozásához, amelynek álmai vannak, méltóságteljes termékeket készítenek, aprólékosan, szigorúan, és mindent megtesznek azért, hogy megbízható partnerek és vásárlók barátok legyenek!
