(R)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-il-metil)-3

Linagliptin A Boehringer Ingelheim által kifejlesztett linagliptint 2011. május 2-án hagyta jóvá az FDA. Diéta és testmozgás kombinálására használják, hogy javítsák a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedők vércukorszintjének szabályozását.A linagliptin a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlásával javítja a betegek vércukorszintjének szabályozását.

Az inkretin (inkretin) elősegíti az inzulin kiválasztását a hasnyálmirigy-szigetek B-sejtjeiben, beleértve a glükózfüggő inzulinotróp polipeptidet (GIP) és a glukagonszerű polipeptid-1-et (GLP-1).A DDP-4 egy szerin proteáz, amely a sejtek felszínén található.Fehérjékhez kötődik, és széles körben jelen van a plazmában és a szervezet különböző szöveteiben (például vesében, májban, vékonybélbolyhokban, endotélsejtekben stb.).A linagliptin egy szelektív DPP-4 inhibitor, amely a DPP-4-hez reverzibilisen kötődve gátolja az enzim aktivitását, késlelteti a GLP-1 lebomlását, fokozza a GLP-1 aktivitását, és glükózfüggő módon stimulálja az inzulin kiválasztását, ill. csökkenti a glukagon szintjét a keringésben, ezáltal szabályozza a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjét.

Más DPP-4 gátlókkal összehasonlítva a Linagliptin fő előnyei: kiváló vesebiztonsággal rendelkezik, és hatékonyan csökkenti a glikozilált hemoglobint.A linagliptin főként a széklettel ürül prototípus formájában.Szájon át történő alkalmazás után a vesén keresztül történő kiválasztódás a beadott mennyiségnek csak 5%-a.Még ha intravénásan is adják be, csak 30,8% ürül a vesén keresztül.Ezért nincs szükség kezelés alatt álló betegekre.Rendszeresen ellenőrizze a máj és a vese működését, és módosítsa az adagot.Minden beteg egységesen rögzítheti az adagot az egyszerű felírás érdekében.
A linagliptin gyakori mellékhatásai a légúti fertőzés, az orrdugulás, az izomfájdalom, a fejfájás és a torokfájás.